Атазанавир

В Атазанавир это лекарственное вещество. Он используется для лечения ВИЧ-инфекции.

Что такое атазанавир?

Препарат атазанавир коммерчески доступен в Германии под названием Reyataz®. Его принимают внутрь и используют для лечения ВИЧ-инфекции. Средство относится к группе ингибиторов протеазы ВИЧ.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило продукт в июне 2003 года. ЕС присоединился к нему в марте 2004 года. Держателем лицензии выступает американская фармацевтическая компания Bristol-Myers Squibb.

Фармакологический эффект

Атазанавир обладает противовирусными свойствами. Действие вещества основано на ингибировании протеазы ВИЧ. Это чрезвычайно важно для созревания вируса ВИЧ. Атазанавир связывает вирусную протеазу ВИЧ. Ингибируя вирусный фермент, можно предотвратить размножение вируса. Если процесс размножения прерывается, вирусная нагрузка в организме снижается.

Большая часть атазанавира связывается с белками крови. Активный ингредиент расщепляется печенью через систему цитохрома. Прием другого ингибитора протеазы ВИЧ вызывает более медленное расщепление атазанавира в печени. Таким образом, средство может иметь более длительный эффект. Период полураспада вещества составляет от семи до двенадцати часов.

Возможно сочетание атазанавира с НИОТ (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы). Это ингибиторы транскриптазы.

Сила атазанавира была проверена в нескольких исследованиях. Обнаружен сопоставимый эффект с другими ингибиторами протеазы ВИЧ.

Медицинское применение и использование

Атазанавир используется в комбинированной антиретровирусной терапии для лечения ВИЧ-инфекции (СПИД). Продукт одобрен для взрослых пациентов.

В отличие от других препаратов, достаточно принимать атазанавир только один раз в сутки. Это связано с длительным периодом полувыведения препарата. Применяется в виде таблеток, которые пациент принимает после еды. Дозировка средства составляет 1 х 300 миллиграммов или 1 х 100 мг на таблетку.

При приеме также существует комбинация атазанавира и фармакокинетического усилителя, такого как кобицистат или ритонавир. Эти препараты относятся к группе ингибиторов CYP. Они работают за счет уменьшения метаболического распада атазанавира. В США теперь возможно давать некоторым пациентам дозу 1 х 400 мг. Ритонавир не используется.

Атазанавир переносится хорошо. Однако средство нельзя использовать при печеночной недостаточности или гиперчувствительности к активному ингредиенту.

Риски и побочные эффекты

Несмотря на положительную переносимость, при приеме атазанавира возможны различные нежелательные побочные эффекты. У пациентов могут возникать желтуха (желтуха), тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головная боль, головокружение или боль в мышцах. В некоторых случаях также возможны лихорадка, проблемы со сном, сыпь на коже, депрессия и периферические неврологические симптомы.

В редких случаях после приема препарата возникают повышенный уровень холестерина или нарушения жирового обмена, такие как липодистрофия или гиперлипидемия. Иногда повышение уровня билирубина в крови, приводящее к желтухе, может потребовать прекращения лечения атазанавиром. В принципе, однако, это средство вызывает меньше раздражающих побочных эффектов, чем использование сопоставимых веществ.

Другой проблемой со здоровьем может быть взаимодействие с некоторыми другими лекарствами. Однако это также возможно с другими ингибиторами протеаз. Таким образом, при приеме атазанавира или других ингибиторов протеаз нельзя принимать такие препараты, как нейролептик пимозид, мидазолам или эрготоксины. Причина тому - успешное взаимодействие с системой цитохрома Р 450, которая изменяет уровень плазмы в организме.

Одновременный прием атазанавира и диданозина, эфавиренца, кларитромицина или ставудина может вызвать изменения уровня в плазме крови.

Поскольку лекарство также расщепляет фермент UGT 1A1 (уридин-глюкозилтрансфераза) и, таким образом, ингибирует расщепление непрямого билирубина, не имеет смысла давать его вместе с лекарствами, расщепляемыми UGT. К ним относятся ингибитор интегразы ралтегравир и ингибитор протеазы индинавир.