Алкалоиды спорыньи

Алкалоиды спорыньи природные активные ингредиенты, которые в основном содержатся в грибах спорыньи (Claviceps purpurea). Они используются в качестве изолированного компонента в различных лекарствах из-за их психотропных, родовых и улучшающих кровообращение свойств.

Что такое алкалоиды спорыньи?

Паразитический гриб злаков, имеющий форму полумесяца, в основном растет в початках злаков после заражения зерна. Поскольку алкалоиды, как вторичные растительные вещества, обладают высокой токсичностью, для предотвращения заражения в сельском хозяйстве используются различные стратегии. Вплоть до 20 века происходило регулярное массовое отравление через употребление зараженного зерна, которое называлось «эрготизмом». Сегодня этот термин используется для обозначения побочных эффектов, возникающих при хроническом употреблении эрготамина.

По своей структуре алкалоиды спорыньи состоят из эрголина, азотсодержащего органико-химического соединения, выделенные вещества которого используются при лечении мигрени, гипотонии, болезни Паркинсона и сердечно-сосудистых заболеваний. Лизергиновую кислоту получают из грибка спорыньи, который используется для производства ЛСД (диэтиламида лизергиновой кислоты). По этой причине поставки препарата эрготамин ограничены Законом Германии о мониторинге основных веществ.

Даже в малых концентрациях алкалоиды спорыньи оказывают токсическое действие и влияют на центральную нервную систему. Алкалоиды и производные зернового паразита в настоящее время обсуждаются как нейропсихотропные препараты. Говоря фармакологическим языком, «грязные наркотики» - это лекарства, которые связываются с различными рецепторами мозга. С одной стороны, это приводит к широкому спектру эффектов, но часто связано с непредсказуемыми побочными эффектами. Наука работает над достижением более целенаправленного эффекта.

Помимо алкалоидов спорыньи, британский биохимик Генри Халлетт Дейл смог обнаружить гистамин как естественное вещество в спорыньи.

Фармакологический эффект

Алкалоиды спорыньи действуют в организме по-разному. Их в первую очередь называют агонистами дофамина. Это означает, что они стимулируют дофаминовые рецепторы и тем самым усиливают действие дофамина в организме. Они вмешиваются непосредственно в вегетативную нервную систему, которая координирует функции нашего тела и органов. Этот эффект используется, например, при болезни Паркинсона, так как заболевание в основном вызывается недостатком дофамина.

Отдельные алкалоиды спорыньи могут вызывать неврологические расстройства и влиять на центральную нервную систему даже в низких концентрациях. Это может привести к эпилептическим припадкам или судорогам. Другие алкалоиды содержат токсичный агент, который может вызвать смерть конечностей из-за закупорки кровеносных сосудов.

От пяти до десяти процентов спорыньи может вызвать смерть взрослого человека. Это связано с составом различных алкалоидов спорыньи и их высокой концентрацией.

Активные ингредиенты могут как блокировать, так и стимулировать рецепторы кровеносных сосудов. В зависимости от того, какой это алкалоид. Успешное лечение мигрени объясняется воздействием на сосуды. Связывание веществ с альфа-рецепторами в мышцах также вызывает сокращение матки.

Один из используемых алкалоидов спорыньи - эргометрин. Это утеротоник (оказывает тонизирующее действие на матку), оказывает альфа-симпатолитическое действие (противодействует влиянию симпатической нервной системы) и оказывает прямое стимулирующее действие на гладкие мышцы сосудов и матку. В венозной системе эрготамин в естественной форме оказывает выраженное сосудосуживающее (суживающее) действие на венозные и артериальные сосуды.

Кроме того, обсуждается серотонинергический (серотонин-реактивный или серотонин-содержащий) эффект. Производные эрготамина содержатся в грудном молоке. Они могут вызвать рвоту, диарею и гипертонию у грудного ребенка.

Лизергиновая кислота расширяет зрачки и повышает кровяное давление, может вызвать изменения восприятия во времени, а также оптические и акустические раздражители. ЛСД - галлюциноген, изменяющий настроение.

Кроме того, используются некоторые производные алкалоидов спорыньи. Бромокриптин и каберголин, например, обладают дофаминергическими свойствами и подавляют высвобождение гормона пролактина. Дигидроэрготамин регулирует кровяное давление и сосуды. Дигидроэргокриптин избирательно действует на рецепторы D2.

Дигидроэрготоксин, в свою очередь, в сочетании с другими препаратами может положительно влиять на работоспособность мозга и обладает гипотензивным действием. Лизурид и перголид связываются с рецепторами дофамина и серотонина. Метилергометрин оказывает на матку сокращающее (тонизирующее) действие.

Медицинское применение и использование

В медицине вещества гриба представляют собой группу аналептиков с высокой степенью эффективности, несмотря на их токсичность, поэтому они используются при самых разных заболеваниях.

Дигидроэрготамин при: гипотонии, обмороках, сердечно-сосудистых заболеваниях, острых приступах мигрени с аурой и без нее.

Дигидроэрготоксин при артериальной гипертензии / гипертонической болезни пожилого возраста, сопутствующем лечении синдрома Рейно, нарушениях поля зрения сосудистого происхождения, симптоматическом лечении вено-лимфатической недостаточности, заболеваниях головного мозга, болезни Альцгеймера, деменции, мигрени. Даже небольшие количества могут вызвать тошноту и рвоту. Таким образом, средство также используется как рвотное средство.

Эрготамин при: кластерных головных болях, мигрени. Дигидроэргокриптин, лизурид, каберголин и перголид при: болезни Паркинсона. Дигидроэргокриптин: болезнь Паркинсона и интервальное лечение мигрени. Бромокриптин для лечения: синдрома беспокойных ног, нарушений менструального цикла, бесплодия у женщин, гиперпролактинанемии у мужчин, пролактином, акромегалии, доброкачественных заболеваний молочной железы и болезни Паркинсона.

Каберголин в свою очередь при: гиперпролактинемических расстройствах. Метилергометрин для: способствует отслойке плаценты, лечению атонии матки и лечению послеродового кровотечения.

Риски и побочные эффекты

Могут возникнуть следующие побочные эффекты: головная боль, рвота, при длительном лечении нарушения кровообращения в руках и ногах вплоть до сосудистой непроходимости и смерти пораженного участка, стенокардия, желудочно-кишечные заболевания, потеря аппетита, нарушения сна, беспокойство, заложенность носа, запор, замедленное сердцебиение, падение артериального давления. , Проблемы с кровообращением, головокружение, зуд, покалывание, а также онемение и холод в руках и ногах, чувство тревоги, депрессия, кожные реакции, мышечная слабость, мышечные боли, мышечные спазмы, слишком медленная или слишком высокая частота сердечных сокращений (брадикардия, тахикардия), повреждение сердечного клапана, сердечный приступ, спотыкание сердца, нарушения дыхания, отек , Фиброз, дискинезия, галлюцинации, гипотония, сонливость, потливость, сухость во рту, боль в животе, спазмы желудка, чувство слабости, изжога, задержка воды в тканях, изменение веса, беспокойство, потеря либидо, тремор, звон в ушах, кошмары, бред, дискомфорт в верхней части живота слабость выражения, болезненные ноги, выпадение волос, нарушения зрения, психоз, нервозность, нарушение координации движений, недержание мочи, частое мочеиспускание, бледность лица, инсульт, боль при сокращении матки, гипогалактия и нарушения поведения.

Общие побочные эффекты всех агонистов дофамина - это повышение либидо и гиперсексуальность, переедание, обсессивно-компульсивное расстройство и снижение контроля над импульсами.