Линезолид представляет собой антибиотик, принадлежащий к классу активных ингредиентов оксазолидинона. Препарат применяется как резервный антибиотик.
Что такое линезолид?
Препарат линезолид принадлежит к совершенно новой группе оксазолидинонов. Оксазолидиноны содержат насыщенные гетероциклические соединения. Они подавляют синтез белка в бактериях. Однако в отличие от других антибиотиков, таких как тетрациклины, макролиды и линкозамиды, они уже подавляют начало синтеза.
Линезолид - это антибиотик, который в основном используется при инфекциях, вызванных устойчивыми к ванкомицину патогенами. Линезолид особенно эффективен против инфекций, вызванных грамположительными бактериями. В настоящее время это единственный антибиотик, эффективный против MRSA, который доступен как для перорального, так и для внутривенного применения. Штаммы бактерии Staphylococcus aureus, устойчивые ко всем ß-лактамным антибиотикам, таким как пенициллин, называются MRSA. Как правило, эти патогены обладают множественной устойчивостью, а также устойчивы к антибиотикам, таким как хинолоны, тетрациклины, эритромицин, сульфаниламиды и ванкомицин.
Линезолид одобрен для лечения внутрибольничной пневмонии и тяжелых инфекций кожи и мягких тканей.
Фармакологический эффект
Линезолид - антибиотик, подавляющий синтез белка у бактерий. В биосинтезе белков живые существа превращаются в белки. Биосинтез белков необходим для регенерации белков в клетках. Без производства белков экспрессия генов невозможна. Это также означает, что клетки больше не могут размножаться без биосинтеза белка. Вы тоже не можете расти дальше.
Линезолид с самого начала подавляет синтез белка в бактериях. Для этого препарат связывается с 50S субъединицами рибосом. В рибосомах происходит синтез белка. Линезолид предотвращает синтез белка, образуя так называемый комплекс инициации.
Однако бактериостатическим действием подвержены только грамположительные патогены. Грамотрицательные возбудители устойчивы к линезолиду.
Медицинское применение и использование
Линезолид стал важным резервным антибиотиком для грамположительных бактерий вскоре после своего развития. Резервные антибиотики можно вводить только с ограничениями. Есть строгие указания. Одна из причин этого ограничения - серьезные побочные эффекты препарата.Кроме того, целенаправленное использование резервных антибиотиков должно предотвратить дальнейшую резистентность.
Обычно ванкомицин является стандартным антибиотиком MRSA. Тем временем, однако, появляется все больше и больше микробов, устойчивых к ванкомицину. В этих случаях используется линезолид. Он играет важную роль в лечении тяжелых инфекций MRSA в больницах и в лечении туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью. Стафилококки, включая устойчивые к метициллину штаммы (MRSA), энтерококки, включая устойчивые к ванкомицину штаммы (VRE), и стрептококки, включая устойчивые к пенициллину штаммы, чувствительны к линезолиду.
Препарат разрешен для лечения внутрибольничной или внебольничной пневмонии. Линезолид также используется при тяжелых инфекциях кожи или мягких тканей. Однако перед лечением следует провести микробиологический тест, чтобы определить, была ли инфекция вызвана чувствительными к линезолиду грамположительными бактериями.
Риски и побочные эффекты
Серьезным побочным эффектом линезолида является угнетение костного мозга. Поскольку кроветворение происходит в костном мозге, происходят изменения в формуле крови. При панцитопении все клетки крови в крови сильно уменьшаются, поэтому анемия, лейкопения и тромбоцитопения сосуществуют. Однако нейтропения и тромбоцитопения также могут возникать единично. При нейтропении количество нейтрофильных гранулоцитов уменьшается. Поскольку иммунная система напрямую поражена, могут развиться тяжелые бактериальные инфекции с лихорадкой и ознобом. Пострадавшие чувствуют себя очень больными и страдают некрозом слизистых оболочек во рту, горле, горле и гениталиях. При тромбопении нарушается свертываемость крови. У пациентов быстрее появляются синяки, увеличивается кровотечение из носа и / или десен.
Еще один побочный эффект линезелида - повышенное артериальное давление (гипертония). Кроме того, могут подавляться моноаминоксидаза A и моноаминоксидаза B. Это может негативно сказаться на нервной системе. Кроме того, пациенты сообщают о головных болях и раздражении желудочно-кишечного тракта на фоне приема линезолида.
Линезолид нельзя назначать, если имеется известная непереносимость. Беременность и кормление грудью также являются противопоказаниями из-за серьезных побочных эффектов. Линезолид также нельзя использовать при одновременном приеме ИМАО. ИМАО - это препараты из группы антидепрессантов. Их назначают, в частности, при болезни Паркинсона и депрессии.
Следует также отметить, что линезолид также влияет на уровень серотонина в центральной нервной системе (ЦНС), ингибируя моноаминоксидазу. Если препарат вводится с другими препаратами, повышающими уровень серотонина в крови, может развиться опасный для жизни серотониновый синдром. Нейромоторные и когнитивные симптомы характерны для расстройства, которое возникает в результате накопления нейромедиатора серотонина. Пострадавшие страдают от беспокойства, непроизвольных мышечных подергиваний, озноба, тремора, потливости и повышенной готовности реагировать на рефлексы.
