Mycophenolate

Mycophenolate является активным ингредиентом, ослабляющим действие иммунной системы. Поэтому он в основном используется для подавления реакций отторжения при трансплантации органов. Однако при его использовании следует ожидать многих побочных эффектов.

Что такое микофенолят?

Микофенолат - это иммунодепрессивный препарат, который часто используется при трансплантации органов с другими лекарствами, такими как циклоспорин или кортикостероиды. Это сложное химическое соединение, которое участвует в метаболизме нуклеиновых кислот.

Препарат был разработан американской фармацевтической компанией Synthex как микофенолят мофетил. Он был запущен в США в 1995 году под названием CellCept®. Это был один из первых лекарств, одобренных в Европе через централизованный процесс одобрения в 15 странах. По химическому составу это почти белый кристаллический порошок. Не растворяется в воде. Однако он немного растворяется в абсолютном спирте. Температура плавления активного ингредиента составляет от 93 до 94 градусов Цельсия.

Микофенолятмофетил - это так называемое пролекарство. В организме он превращается в действующее вещество микофеноловую кислоту. Этот активный ингредиент также коммерчески доступен в виде натриевой соли под торговым названием Myfortic®. В этой форме препарат представляет собой водорастворимый активный ингредиент, а натриевая соль также превращается в организме в активную форму микофеноловой кислоты.

Фармакологический эффект

Микофеноловая кислота (MPA) является активным ингредиентом, который ингибирует фермент инозинмонофосфатдегидрогеназу (IMPDH). Инозинмонофосфатдегидрогеназа отвечает за синтез гуанозина. Гуанозин, в свою очередь, является основным строительным блоком ДНК и РНК нуклеиновых кислот. Он содержит важное пуриновое основание - гуанин.

Подавляя IMPDH, гуанозин больше не синтезируется. Все процессы, зависящие от образования нуклеиновых кислот, также подавляются. Однако ингибирование фермента избирательно и обратимо. Никакие другие ферменты не подавляются, и синтез гуанозина возобновляется сразу после прекращения приема препарата.

Однако селективность также означает, что в отличие от других иммунодепрессантов образование В- и Т-лимфоцитов увеличивается и избирательно подавляется. Иммунные клетки, как никакие другие клетки, зависят от нового синтеза пуриновых нуклеотидов, потому что они размножаются, и их потребности не могут быть адекватно удовлетворены распадом старых клеток.

Этот новый синтез пуриновых оснований, особенно гуанозина, здесь полностью не работает. Другие клетки организма, которые не размножаются так быстро, также могут использовать переработанные пуриновые основания, полученные в результате распада старых нуклеиновых кислот. Однако иммунная система во многом зависит от наличия достаточного количества нуклеиновых кислот, поскольку она должна образовывать большое количество иммунных клеток. Новые Т-лимфоциты, В-лимфоциты, естественные клетки-киллеры или макрофаги должны быть постоянно доступны для обеспечения адекватной иммунной защиты организма.

Однако эти клетки также продуцируются для проведения реакций отторжения после трансплантации органов. В этом случае следует подавить иммунную систему. Однако эффективность микофенолата настолько высока, что его следует использовать только после трансплантации органов. Потому что побочные эффекты настолько серьезны, что их использование, например, при аутоиммунных заболеваниях имело бы довольно негативные последствия.

Медицинское применение и использование

Как уже упоминалось, основная область применения микофенолата - его использование при трансплантации органов. Он в основном используется при трансплантации почек, печени или сердца. Однако микофенолат всегда используется вместе с циклоспорином и кортикостероидами для подавления иммунной системы.

Лечение начинается через два дня после трансплантации с приема таблеток для приема внутрь. Эффект избирательный. В отличие от некоторых других иммунодепрессантов, метаболит микофеноловая кислота не включается в ДНК. Подавляется только новый синтез пуриновых оснований. В результате сразу после отмены препарата возникает нормальная иммунная реакция. Эффекты микофенолата очень сильны.Однако это позволяет препарату очень хорошо подавлять реакции отторжения.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

С другой стороны, этот сильный иммуносупрессивный эффект микофенолата вызывает серьезные побочные эффекты. Побочные эффекты часто бывают серьезными и возникают в большом количестве. Общие побочные эффекты включают анемию, тромбоцитопению, тошноту, рвоту и диарею. Анемия вызывается угнетением кроветворения из-за отсутствия синтеза нуклеиновых кислот.

Кроме того, сопровождается иммуносупрессивное лечение распространенных инфекций, таких как простой герпес, опоясывающий герпес, кандидоз или даже сепсис. Были даже сообщения о пороках развития у новорожденных детей, матери которых лечили микофенолатом в сочетании с другими иммунодепрессантами.

В некоторых случаях развивается опасная для жизни прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия (ПМЛ). ПМЛ - это инфекция центральной нервной системы, вызванная полиомавирусами, заразиться которой могут только люди с серьезными нарушениями. Заболевание быстро прогрессирует и приводит к многочисленным неврологическим сбоям, которые в конечном итоге могут быть фатальными. Как и в случае с другими иммунодепрессантами, существует вероятность рака кожи. Поэтому важно не подвергать себя воздействию ультрафиолетовых лучей солнца во время лечения.