Нельфинавир

С фармакологическим веществом Нельфинавир это препарат, который входит в число так называемых ингибиторов протеазы ВИЧ. Он доступен на медицинском рынке под торговым названием Вирасепт®. Препарат нелфинавир показан для антиретровирусной терапии пациентов, инфицированных ВИЧ-1. Специальные ингибиторы протеаз используются как часть так называемой «высокоактивной антиретровирусной терапии», когда они назначаются вместе с другими противовирусными веществами.

Что такое нелфинавир?

По сути, нелфинавир - это ингибитор протеазы, который играет важную роль в лекарственной терапии ВИЧ-инфекции (вируса иммунодефицита человека). Допуск препарата нелфинавир для европейского рынка закончился в 2013 году. В связи с падением спроса на препарат, его распространение производителем в этом регионе на данный момент приостановлено.

Соль метансульфоновой кислоты используется в фармацевтических целях. Следует отметить, что при синтезе некоторых лекарств могут образовываться канцерогенные примеси.

Это особенно актуально, когда некоторые сульфоновые кислоты превращаются и условия производства не идеальны. По этой причине в 2007 году препарат нелфинавир был временно снят с фармацевтического рынка. Потому что в некоторых препаратах с нелфинавиром были обнаружены соответствующие примеси. Тем не менее, можно гарантировать относительно безопасный продукт с помощью соответствующих мер безопасности во время производства. Важно следить за тем, чтобы указанные предельные значения не превышались.

Фармакологический эффект

Препарат нелфинавир имеет характерный механизм действия, что делает его пригодным для лечения инфекций, вызванных вирусом HI. После приема внутрь активное вещество нелфинавир практически полностью связывается с белками, находящимися в плазме крови.

Лекарство расщепляется через так называемую систему цитохрома. Это система печени. Если одновременно принять второй ингибитор протеазы ВИЧ, это замедлит распад нелфинавира в печени.

В результате продолжительность действия препарата нелфинавир увеличивается. Если препарат принимать вместе с едой, это положительно сказывается на абсорбции действующего вещества.

В основном период полувыведения вещества нелфинавир составляет около четырех часов. Затем все метаболиты выводятся из организма с калом. Его также можно принимать вместе со специальными ингибиторами нуклеозидной обратной транскриптазы.

Активный ингредиент нелфинавир связан с так называемой вирусной протеазой ВИЧ. Это играет важную роль в размножении вирусов. Главное - это сродство вещества к протеазам ВИЧ-1 и ВИЧ-2. В результате вирусный фермент нарушается, и вирусы больше не размножаются. Это снижает вирусную нагрузку на организм пациента. В основном, действие нелфинавира аналогично действию других типов ингибиторов протеазы ВИЧ.

Однако механизм связывания нелфинавира с соответствующим ферментом уникален. Это означает отсутствие перекрестной резистентности к другим ингибиторам протеаз. В отличие от большинства других ингибиторов протеазы ВИЧ, активный ингредиент нелфинавир способен равномерно снижать протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. У вирусов возникает лишь небольшая устойчивость к препарату. Однако этого развития устойчивости в значительной степени можно избежать, комбинируя нелфинавир с другими противовирусными веществами.

Еще одно преимущество состоит в том, что абсорбция активного ингредиента значительно улучшается, если нелфинавир принимать во время еды. В этом случае препарат практически полностью связывается с белками плазмы крови. Вещество метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата из плазмы составляет от трех с половиной до пяти часов.

Медицинское применение и использование

Препарат нелфинавир используется в большинстве случаев для медикаментозного лечения инфекций ВИЧ 1 типа. Он используется в основном на фоне так называемой «высокоактивной антиретровирусной терапии».

Препарат подходит для терапии взрослых пациентов, а также детей старше трех лет. В основном он используется для комбинированной противовирусной терапии для людей, инфицированных ВИЧ.

Риски и побочные эффекты

Во время лечения веществом нелфинавиром в некоторых случаях наблюдаются нежелательные побочные эффекты. Однако это случается не у всех пациентов. Наиболее частые побочные эффекты, такие как расстройства пищеварения, возникают при приеме препарата нелфинавир. Это проявляется, например, в рвоте или диарее. Также возможны боли в животе и тошнота. Некоторые люди также испытывают головные боли и кожные реакции. У некоторых пациентов развивается гепатит, и они чувствуют сильную усталость.

Следует учитывать различные взаимодействия между лекарственным средством нелфинавиром и другими лекарственными веществами. К ним относятся, например, препараты цизаприд и астемизол, а также бензодиазепины, антиаритмические средства и эрготоксины. Если пациент принимает такие препараты, нелфинавир противопоказан. Потому что это влияет на систему цитохрома P450, которая отвечает за расщепление нелфинавира.

Пациент обязан сообщать лечащему врачу о любых побочных эффектах или других жалобах, чтобы найти альтернативу.