Суксаметоний

Суксаметоний или. Succinylcholine Деполяризующий миорелаксант, связанный с ацетилхолином. Он используется в анестезии, чтобы вызвать временное расслабление мышц. Он действует на никотиновый рецептор Ach (рецептор ацетилхолина) замыкательной пластинки мышцы, что приводит к постоянной деполяризации.

Что такое суксаметоний?

Суксаметоний (химическое название: 2,2 '- [(1,4-диоксобутан-1,4-диил) бис (окси)] бис (N, N, N-триметилэтанаминий)) является аналогом Curare, сильный нейротоксин. Суксаметоний является деполяризующим миорелаксантом и действует как агонист мышечного никотинового рецептора Ach. Это единственный деполяризующий миорелаксант, который используется в медицине.

Ацетилхолин обычно является нейротрансмиттером, который высвобождается нервными клетками в синапсах к мышечным клеткам, чтобы вызвать деполяризацию и, следовательно, движение мышцы. Ацетилхолин расщепляется так же быстро, как и связывается с рецепторами.

Сукцинилхолин действует так же, как ацетилхолин, но разница в том, что он не разрушается снова и, таким образом, вызывает постоянную деполяризацию. Через некоторое время мышца расслабляется, поэтому суксаметоний часто используется в анестезии для расслабления пациентов, чтобы они могли вентилироваться, потому что агент также влияет на дыхательные мышцы.

Суксаметоний - это соль янтарной кислоты (сукцинат), которая на обоих концах этерифицирована остатком холина. Это создает два положительных заряда. По этой причине суксаметоний вводится с двумя отрицательно заряженными хлорид-ионами для достижения нейтрального состояния.

Фармакологическое действие на организм и органы

Ацетилхолин служит нейрогенным передатчиком межклеточной коммуникации. Он упакован в везикулы в двигательных нейронах и попадает в синаптическую щель при поступлении сигнала. Он связывается с никотиновыми рецепторами замыкательной пластинки мышц. После успешного связывания открывается канал, который соединяется с рецептором, с которым связывается ацетилхолин. Этот канал в основном пропускает положительно заряженные ионы, такие как натрий и калий, а также отрицательно заряженные ионы хлорида. Они текут по градиенту в мышечную клетку или из нее. Возникает типичный ионный ток.

Поскольку градиент натрия, ведущего в клетку, является самым большим, мышечная клетка заряжается все более и более положительно, поскольку натрий является положительно заряженным ионом. Клетка деполяризуется, создавая так называемый возбуждающий постсинаптический потенциал (сокращенно ВПСП). Если этот ВПСП достигает определенного порогового потенциала, может возникнуть потенциал действия. Этот потенциал действия распространяется дальше на мышцу и, в конечном итоге, приводит к подергиванию мышц посредством дальнейших процессов. Чтобы прекратить деполяризацию концевой пластинки мышцы, ацетилхолин расщепляется ацетилхолинэстеразой. Продукты деления снова попадают в нервную клетку.

Суксаметоний имеет структуру, аналогичную ацетилхолину, то есть процесс мышечного сокращения точно такой же. Единственное отличие состоит в том, что суксаметоний не расщепляется ацетилхолинэстеразой. В результате он остается связанным с мышечным рецептором, и происходит постоянная деполяризация. Обычно после деполяризации рецептор переводится в неактивное состояние, из которого он восстанавливается через короткое время и готов к новой деполяризации. Однако из-за постоянной деполяризации рецептор остается в неактивном состоянии, и возникает блок возбуждения. За первоначальным мышечным сокращением следует расслабление.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

Суксаметоний используется как деполяризующий миорелаксант, особенно при анестезии. В основном он используется, когда требуется кратковременное расслабление мышц. Потому что суксаметоний имеет короткую продолжительность действия - 10 минут, но начало действия регистрируется уже через одну минуту. Повторное использование суксаметония необходимо для более длительных операций.

Он используется для интубации во время индукции анестезии, так как облегчает введение трубки в дыхательное горло. Суксаметоний также используется для расслабления пациентов на ИВЛ. Он также используется в анестезии как средство выбора для индукции анестезии у пациентов, не соблюдающих голодание, которые тем самым несут повышенный риск рвоты и аспирации содержимого желудка. Это известно как «Быстрая последовательная индукция», то есть быстрый процесс индукции анестезии.

Еще одно показание - уменьшить мышечные сокращения во время припадков. Генетические варианты псевдохолинэстеразы представляют собой проблему: этот фермент расщепляет суксаметоний и, таким образом, растворяет расслабление мышц. Один из 2500 пациентов имеет недостаточное количество псевдохолинэстеразы из-за генетического дефекта. В результате суксаметоний действует дольше у пораженных, и, соответственно, они должны дольше вентилироваться. Суксаметоний предоставляется в виде раствора для инъекций.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Некоторые пациенты менее способны расщеплять суксаметоний, потому что им не хватает фермента псевдохолинэстеразы. Это приводит к опасным для жизни мышечным блокам дыхательных мышц. Кратковременные подергивания мышц в начале введения суксаметония могут, в зависимости от силы, привести к разрушению нескольких мышечных клеток. Калий в клетках может просачиваться и приводить к сердечной аритмии и другим сердечно-сосудистым проблемам.

Другие побочные эффекты включают повышение внутриглазного давления, поэтому его не следует использовать при известной глаукоме. Некоторые пациенты жалуются на боли в мышцах, которые сохраняются в течение нескольких дней после операции, напоминающие боли в мышцах. В этих редких случаях введение суксаметония приводит к злокачественной гипертермии. Он характеризуется тем, что постоянная контрактура мышечных волокон значительно увеличивает температуру тела. По этой причине пациенты с мышечными расстройствами (такими как мышечная дистрофия) не должны лечиться суксаметонием.

Суксаметоний также не следует применять пациентам с нестабильной клеточной мембраной, например, от ожогов и травм. Пациентам, находящимся в иммобилизации в течение длительного времени, также следует избегать активного ингредиента, поскольку он увеличивает чувствительность рецепторов Ach.