Эфавиренц

Так как Эфавиренц называется ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Препарат применяют для лечения ВИЧ-инфекции.

Что такое эфавиренц?

Активный ингредиент эфавиренц (EFV) относится к группе ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (NNRTI). Препарат используется как чистый энантиомер и применяется для лечения ВИЧ-инфекций, таких как СПИД. Это часть комбинированного антиретровирусного лечения.

Эфавиренц был одобрен в качестве лекарственного препарата в Европе в 1999 году Европейским агентством по лекарственным средствам (EMEA). Однако, поскольку устойчивость к действующему веществу быстро развивается в контексте монотерапии, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы всегда следует принимать вместе с другим антиретровирусным веществом, которое пациент никогда раньше не получал. Эфавиренц уже поступил на рынок Северной Америки до того, как был одобрен в Европе.

Эфавиренц доступен в Германии в виде монопрепарата под торговым названием Sustiva®. Также существует комбинированный препарат под названием Атрипла®.

Фармакологический эффект

Вирусы не могут позаботиться о собственном размножении. Для этого им нужна репродуктивная система атакующих их клеток. Для этого вирусы внедряют генетический материал клеток в свой собственный генетический материал. Клеткам даются чертежи, которые они используют для производства вирусов. Этот процесс сложнее с вирусами HI, поскольку их генетический состав отличается от такового у млекопитающих и людей.

Чтобы генетический материал вируса HI мог попасть в клетки человека, необходимо его «переписать». Об этом изменении позаботится фермент обратная транскриптаза. Таким образом, вирус ВИЧ может трансформировать свой геном таким образом, чтобы его можно было без труда включить в геном человека.

Поскольку эфавиренц относится к группе ингибиторов обратной транскриптазы, он обладает способностью блокировать активный сайт обратной транскриптазы. В результате фермент больше не может переписывать генетический состав вируса. Клетки организма классифицируют информацию как постороннюю и поэтому больше не воспроизводят ее. Это противодействует производству новых вирусов HI.

Этот процесс снижает вирусную нагрузку, что может отсрочить начало СПИДа. Это также уменьшает симптомы ВИЧ-инфекции, что, в свою очередь, улучшает качество жизни пациента.

Эфавиренц на 99 процентов связывается с белками плазмы крови. Его концентрация в спинномозговой жидкости в три раза выше, чем в плазме крови. Период полувыведения активного ингредиента составляет около 50 часов. Одна треть выведения эфавиренца происходит в форме метаболита с мочой. Остальное вещество выводится из организма через стул без изменений.

Медицинское применение и использование

Единственная область применения эфавиренца - это ВИЧ-инфекция, при которой в организме человека слабая иммунная система. Средство можно применять у взрослых и подростков, а также у детей от трех лет.

Как вирусный ингибитор эфавиренз действует непосредственно против вирусов HI. Однако также возможно противодействовать возникновению СПИДа или замедлить его.

Прием пищи с высоким содержанием жиров может повлиять на всасывание эфавиренца. Он увеличивается примерно на 50 процентов. Препарат обычно принимают вечером натощак, перед сном. Поскольку период полувыведения эфавиренца длительный, достаточно однократной дозы средства в сутки. Эфавиренц можно принимать как в виде раствора, так и в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Риски и побочные эффекты

При приеме эфавиренца существует риск побочных эффектов, в первую очередь влияющих на центральную нервную систему (ЦНС). Пострадавшие пациенты часто страдают от усталости, сонливости, проблем со сном, кошмаров и головокружения. Эти нежелательные побочные эффекты, особенно на начальном этапе лечения эфавиренцем, подвержены до 50 процентов всех больных.

Другие побочные эффекты могут включать трудности с концентрацией внимания, беспокойство, депрессию, головную боль, боль в животе, диарею, тошноту, сыпь на коже и зуд. В большинстве случаев эти побочные эффекты проходят через одну-четыре недели. Однако симптомы сохраняются у 10–20 процентов всех пострадавших, поэтому рекомендуется перейти на другой препарат.

Иногда возникают другие побочные эффекты, такие как острое воспаление печени (гепатит), острый панкреатит (панкреатит), перепады настроения, эйфория, агрессивность, паранойя, бред, беспокойство, проблемы с памятью, двигательные нарушения, нарушения равновесия, судороги, нарушения зрения, замешательство и мысли. что может привести к попытке самоубийства.

Если во время лечения на коже появляются волдыри, изменения слизистой оболочки, шелушение кожи и повышается температура, необходимо срочно обратиться к врачу и прекратить терапию.

Поскольку побочные эффекты нередко связаны с приемом пищи, рекомендуется давать эфавиренц натощак. В некоторых случаях препарат вызывает нарушение распределения жировых отложений. Это уменьшает жир на теле и лице, а в области живота он увеличивается.

Также есть противопоказания к приему эфавиренца. Его нельзя использовать, если у пациента повышенная чувствительность к активному ингредиенту или если имеется серьезное повреждение печени. В случае дисфункции почек, заболевания печени, эпилепсии, психических расстройств или устойчивости к другим препаратам против ВИЧ необходимо предварительное медицинское обследование.

Эфавиренц следует принимать во время беременности, только если нет других вариантов лечения. Эксперименты на животных показали, что препарат оказывает вредное воздействие на ребенка.