Анагрелид

В Анагрелид это активный ингредиент из группы противоопухолевых средств. Препарат доступен в Германии в форме твердых капсул под торговым названием Ксагрид® и как дженерик. Анагрелид используется для лечения эссенциальной тромбоцитемии.

Что такое анагрелид?

Анагрелид используется для лечения эссенциальных тромбоцитозов, которые характеризуются повышенным количеством тромбоцитов в крови, которые образуются в костном мозге. Анагрелид также рекомендуется в качестве терапии второй линии для пациентов так называемого риска, которые плохо переносили предыдущее лечение или не реагировали на него достаточно хорошо.

В конце 2004 г. препарат анагрелид был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (сокращенно EMEA) в качестве вторичной терапии для этой группы пациентов, которые не переносят или не реагируют на предыдущую первичную терапию. Анагрелид изначально был разработан как ингибитор агрегации тромбоцитов. В то же время активный ингредиент также тормозит созревание мегакариоцитов.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие анагрелида на организм и органы до сих пор не выяснено. Первоначальные исследования привели к предположению, что прием анагрелида вызывает ингибирование агрегации тромбоцитов. Это следует понимать как эффект сдерживания скопления тромбоцитов, который способствует образованию тромбов - тромбов.

Однако дальнейшие исследования показали, что анагрелид не оказывает антиагрегантного действия. Однако он очень быстро снижает количество тромбоцитов в крови. Почему неизвестно. Однако можно сказать наверняка, что анагрелид хорошо действует как ингибитор фосфодиэстеразы цАМФ 3 типа. Так что, вероятно, это ответ на вопрос, как работает анагрелин. Активный ингредиент, по-видимому, заключен в постмитотическую фазу развития мегакариоцитов, что влияет на их созревание и размер, а также на количество хромосом.

Профилактика фосфодиэстеразы-III увеличивает уровни циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах крови. Анагрелид в высоких дозах также подавляет эту агрегацию. Анагрелид обладает избирательным действием на тромбоциты и поэтому не влияет на образование белых и красных кровяных телец.

Клинические исследования более 4000 пациентов с миелопролиферативными заболеваниями показали, что они отреагировали на терапию анагрелидом в течение 4–12 недель.

Медицинское применение и использование

Анагрелид используется для лечения тромбоцитоза. Пациенты с тромбоцитозом страдают миелопролиферативными заболеваниями, такими как

• эссенциальная тромбоцитемия (ЭТ)
• Истинная полицитемия (ПВ)
• хронический миелолейкоз (ХМЛ)
• Остеомиелофиброз (ОМФ)

Тромбоцитоз приводит к увеличению количества тромбоцитов, которые образуются в костном мозге и попадают в кровоток. Эти тромбоциты в крови, также известные как тромбоциты, в избытке легко приводят к геморрагическим и тромботическим заболеваниям, таким как транзиторные ишемические атаки (ТИА), инсульты или тромбоз более мелких кровеносных сосудов.

В редких случаях может развиться острый лейкоз. Когда диагностируется тромбоцитоз, у многих из них, в основном старше 50 лет, еще нет никаких субъективных симптомов. Тем не менее, из-за существующих рисков следует своевременно принимать меры с помощью лекарств.

Рекомендуемая начальная доза анагрелида составляет 1 мг в сутки, разделенная на два приема. Капсулы можно принимать во время еды или натощак. Через неделю устанавливается индивидуальная доза, при этом максимальная разовая доза должна составлять 2,5 мг. После прекращения приема анагрелида тромбоциты возвращаются к исходному уровню через 10–14 дней.

Во время терапии анагрелидом необходимо проводить лабораторные исследования печени и почек.

Риски и побочные эффекты

При приеме анагрелида могут возникнуть такие нежелательные побочные эффекты, как:

• боль в животе
• тошнота
• метеоризм
• понос
• головокружение
• головная боль
• Сердцебиение
• Тахикардия
• слабость
• водянка

Когда анагрелид поступал в продажу, наблюдались серьезные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Это также затронуло пациентов без подозрений на сердечные заболевания или нормальных результатов сердечно-сосудистых обследований, проведенных перед началом терапии анагрелидом. Следовательно, анагрелид является только вариантом терапии второй линии у пациентов из группы высокого риска.

Анагрелид противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу, умеренном и тяжелом поражении печени и почечной недостаточности. Беременные и кормящие женщины также исключаются из терапии анагрелидом.

Анагрелид взаимодействует со следующими препаратами:

• Антиагрегантные препараты
• Ингибиторы фосфодиэстеразы
• Ацетилсалициловая кислота
• Sucralfate