метилдопа

С активным ингредиентом метилдопа это аминокислота. Он производится синтетически и используется как гипотензивное средство. Он в основном используется для лечения артериальной гипертензии.

Что такое метилдопа?

Вещество метилдопа появляется при комнатной температуре в виде твердого кристаллического вещества, почти не имеющего цвета. Температура плавления метилдопы составляет от 305 до 307 градусов по Цельсию. Вещество растворяется в разбавленных минеральных кислотах, но плохо растворяется в воде. Метилдопа не растворяется в большинстве органических растворителей.

Активный ингредиент метилдопа - одно из самых продаваемых лекарств для снижения высокого кровяного давления у беременных.

Фармакологический эффект

В основном только L-форма отвечает за фармакологические эффекты метилдопы. Это означает, что вещество вращается влево по своей структуре. Активный ингредиент в первую очередь вытесняет симпатические нейротрансмиттеры и в первую очередь атакует биосинтез адреналина и норадреналина.

Поскольку метилдопа является аминокислотой, это вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и, таким образом, попадает в мозг. Там активный ингредиент сначала превращается в альфа-метилдофамин и, наконец, в альфа-метилнорадреналин. Дальнейшие процессы приводят к подавлению выработки норэпинефрина. В нормальных условиях норадреналин вызывает сужение кровеносных сосудов и повышение артериального давления.

После приема препарата метилдопа эффект наступит примерно через три-шесть часов. Продолжительность действия от 10 до 16 часов. В начале терапии артериальное давление снижается в первую очередь из-за уменьшения сердечного выброса. При длительном лечении метилдопой снижается сопротивление в сосудах, что снижает артериальное давление.

В большинстве случаев действующее вещество метилдопа вводится перорально в форме таблеток. Биодоступность составляет около 25 процентов. Период полувыведения из плазмы составляет от полутора до двух часов. Однако кровяное давление снижается в течение примерно 10-16 часов.

Около 50 процентов активного ингредиента всасывается в тонком кишечнике. Оттуда они попадают в кровь и попадают в мозг. В конечном итоге метилдопа расщепляется в печени и кишечнике. Последнее, что осталось, - это вещество метилдопа-О-сульфат, большая часть которого выводится с мочой через почки.

Медицинское применение и использование

Действующее вещество метилдопа имеет несколько возможных областей применения. В первую очередь, метилдопа - это препарат, который используется для лечения высокого кровяного давления.

Особенность метилдопы в том, что существует большое количество исследований, касающихся использования препарата при беременности. По этой причине активный ингредиент очень часто используется для лечения повышенного артериального давления у беременных. Аналогичным препаратом является препарат дигидралазин, который также применяют при гипертонии при беременности или эклампсии.

Метилдопа действует, прежде всего, путем вмешательства в работу центральной симпатической системы. По этой причине препарат метилдопа причислен к так называемым антисимпатотоническим средствам.

Риски и побочные эффекты

Метилдопа имеет несколько потенциальных заболеваний и нежелательных побочных эффектов. Они различаются в зависимости от конкретного случая и различаются по внешнему виду и степени серьезности. В основном, активный ингредиент, как правило, довольно плохо переносится многими пациентами. Это особенно важно при приеме препарата во время беременности. Потому что, хотя есть многочисленные исследования по применению препарата при беременности, возможны различные побочные эффекты.

Относительно плохая переносимость в первую очередь объясняется тем, что метилдопа является антисимпатотоническим средством. Обычным побочным эффектом этого является утомляемость, которая проявляется у более чем десяти процентов всех пролеченных пациентов. Этот побочный эффект обычно уменьшается во время лечения.

Кроме того, возможны сухость слизистых оболочек в носу и проблемы с пищеварением. Кроме того, у некоторых пациентов моча темнеет при контакте с воздухом. Однако этот побочный эффект безвреден. Иногда бывает седативный эффект, который проходит только через несколько дней.

Другие потенциальные побочные эффекты, которые иногда могут возникать во время терапии метилдопой, включают дневную сонливость, брадикардию и гипотензию. Ортостатическая реакция может нарушаться, вызывая тремор или гемолиз (также известный как гемолитическая анемия). Кроме того, возможны головокружение, депрессия и отеки. Некоторые пациенты также страдают одышкой, лихорадкой или так называемыми экстрапирамидными двигательными жалобами.

В основном все сложности и нежелательные побочные эффекты, возникающие при терапии препаратом метилдопа, вызывают необходимость консультации врача. В частности, рекомендуется серьезно относиться к любым побочным эффектам беременным пациентам. Потому что во время беременности побочные эффекты могут привести к серьезным осложнениям, угрожающим здоровью или даже жизни будущего ребенка. В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу. Может потребоваться отмена метилдопы и поиск альтернативного метода терапии или более переносимого препарата.