Спиронолактон

В Спиронолактон это так называемый конкурентный антагонист рецептора минералокортикоидов. Действующее вещество спиронолактон относится к фармакологической группе диуретиков, которые обладают калийсберегающими свойствами. Препарат внесен в список ВОЗ как незаменимый препарат.

Что такое спиронолактон?

Спиронолактон - фармакологическое средство, которое используется в качестве лекарственного средства для лечения различных жалоб и заболеваний. Это вызывает вымывание большего количества воды из тела.

При его приеме снижается действие стероидного гомона альдостерона, из-за чего снижается выведение натрия. Из-за этого возможно, что будет сохраняться более высокая доля калия. Потому что альдостерон затрудняет или делает невозможным включение в натриевые каналы. В результате этого механизма происходит повышенное выведение воды.

Фармакологический эффект

Механизм действия спиронолактона в первую очередь основан на том, что вещество блокирует рецепторы альдостерона. В результате выводится больше воды и натрия. В то же время сохраняется большее количество калия.

Если спиронолактон принимать перорально, его биодоступность превышает 90 процентов. Сначала вещество всасывается в тонком кишечнике. Затем препарат метаболизируется в активный ингредиент канреноат. В большинстве случаев период полувыведения активного ингредиента составляет около 90 минут.

В основном, однако, полный эффект спиронолактона проявляется только через несколько дней. Потому что необходимо, чтобы активные метаболиты накапливались в достаточном количестве. Максимально возможный мочегонный эффект препарата достигается в большинстве случаев примерно через пять дней. Следует отметить, что начало действия спиронолактона не может быть вызвано более быстрым увеличением дозы.

Спиронолактон блокирует собирающие трубки в почках. Вещество альдостерон больше не может связываться со своим рецептором. Натриевые каналы затрудняются во время их установки, в то же время люминальная мембрана основных ячеек блокируется. Это серьезно влияет на реабсорбцию натрия. В результате вода не попадает в так называемые сборные трубы почек. Это означает, что вода больше не попадает в кровь.

Вместо этого происходит повышенное выведение натрия и воды. Следовательно, количество крови в организме также уменьшается. Таким образом сердце получает облегчение, поэтому артериальное давление снижается. Кроме того, вымываются скопления воды в тканях.

Потеря калия, являющаяся следствием применения многочисленных диуретиков, компенсируется комбинированной терапией спиронолактоном. Клинические исследования показали, что лечение активным ингредиентом спиронолактоном положительно влияет на прогноз и шансы на выживание при хронической сердечной недостаточности.

Резорбция вещества спиронолактона обычно хорошо проходит после перорального приема. Через час активное вещество из плазмы полностью выводится. Однако остаются различные продукты обмена. По сути, эти метаболиты в значительной степени ответственны за действие препарата.

В принципе, метаболизм препарата сложный. Вещество канренон играет в этом важную роль и обнаруживается как в моче, так и в крови. Многочисленные продукты обмена в результате этого процесса выводятся с калом и желчью.

Медицинское применение и использование

Препарат спиронолактон в основном используется для лечения цирроза печени и сердечной недостаточности. В зависимости от индивидуальных показаний лечащий врач назначает дозировки от 25 до 100 миллиграммов в сутки.

Кроме того, препарат спиронолактон также применяется при повышенных концентрациях альдостерона. Основные заболевания - это в основном цирроз печени или первичный гиперальдостеронизм.

Спиронолактон очень эффективен при хронической сердечной недостаточности. Однако в Европе он, как правило, редко используется для этой цели, тогда как в США он используется как стандартный препарат.

Спиронолактон также используется в эндокринологии у людей с транссексуалами. Препарат действует как блокатор тестостерона, препятствуя синтезу гормона и его связыванию с соответствующими рецепторами андрогенов.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

В рамках терапии препаратом возможны различные нежелательные побочные эффекты и жалобы, которые различаются в зависимости от пациента и индивидуального случая. Чаще всего наблюдается повышенный уровень калия в крови. По этой причине во время его приема пациент должен находиться под наблюдением врача.

При высоких дозах препарата также возможны гормональные нарушения. Они выражаются, например, в том, что у женщин нет менструального цикла. У пациентов мужского пола может быть эректильная дисфункция или изменение голоса. У транссексуалов иногда желательны именно эти эффекты.

Взаимодействие можно увидеть, например, когда одновременно принимается активный ингредиент дигоксин. Возможны повышенные концентрации сердечного гликозида в плазме. Другие побочные эффекты могут включать гиперкалиемию, гинекомастию или импотенцию.

Некоторые из побочных эффектов спиронолактона приводят к тому, что препарат используется в качестве допингового агента в спорте. Следует отметить, что неправильное употребление действующего вещества и передозировка значительно увеличивает риск поражения почек.